"Прамипексол": инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные действия, противопоказания, аналоги, отзывы

Болезнь дрожащий паралич носит имя ученого — Паркинсона. Заболевание, в основном, преобладает у людей пожилого возраста, которое характеризуется тремором, потеря ориентации в пространстве и недостаточной мышечной активностью в результате усиливающегося поражения мозговых нейронов.

Действующие факторы появления недуга медицина не определяет. Тем не менее, имеются препараты, которые помогают притормозить и уменьшить симптомы неврологического синдрома. Одним из лекарств иностранного производства, предназначенных для ослабления признаков болезни Паркинсона, считается «Прамипексол». Производитель средства - Synthon B. V. (Нидерланды). Это медикамент с противопаркинсоническим воздействием.

Состав

«Прамипексол» выпускается в форме таблеток для перорального приема. Капсулы белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне имеется риска, на другой – гравировка. Таблетки помещены в блистеры (три штуки в упаковке) по семь и десять таблеток.

В состав препарата входят следующие компоненты:

• моногидрат прамипексола дигидрохлорид;
• стеарат магния;
• прежелатинизированный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния;
• маннитол;
• повидон.

В препарате содержится по 0,25, 0,5, 1, 1,5 мг прамипексола (действующего вещества).

Какими свойствами наделен препарат?

Согласно инструкции, «Прамипексол» является лигандом дофамина. Характеризуется повышенной спецификой и защитой. Связывается с Д2-дофаминовыми рецепторами, наиболее выраженное сродство проявляется к D3-дофаминовым рецепторам.

Использование лекарственного средства помогает устранить нехватку движений при болезни Паркинсона, что обеспечивается с помощью активизации дофаминовых рецепторов в стриатуме (анатомическая структура конечного мозга, относящаяся к базальным ядрам полушарий головного мозга).

Основной механизм действия «Прамипексола»:

1. Ингибирование образования, высвобождения и обмена дофамина.
2. Обеспечение защиты дофаминергических нейронов от деформации, которая происходит в ответ на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию.
3. Уменьшение секреции пролактина.

Абсорбция действующего вещества резкая, происходит в полном объеме. Прием еды притормаживает скорость всасывания. Биодоступность составляет более 90 процентов, максимальная концентрация активного вещества в крови достигается за три часа.

Показания к применению

«Прамипексол» рекомендуется к приему при симптоматической терапии следующих заболеваний:

1. Идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых пациентов (хроническое заболевание пожилого возраста, которое лечится, но не вылечивается и, прогрессируя, приводит к инвалидности).
2. Идиопатический синдром беспокойных ног (состояние, характеризующееся неприятными ощущениями в нижних конечностях, которые появляются в покое, вынуждают больного совершать облегчающие их движения и часто приводят к нарушению сна).

Противопоказания

Согласно инструкции, «Прамипексол» имеет ряд ограничений на применение:

1. Возраст до восемнадцати лет.
2. Лактация.
3. Индивидуальная непереносимость веществ.
4. Заболевания почек.
5. Артериальная гипотензия (характерный симптом, который отражает своеобразные степени понижения артериального давления).
6. Психотические нарушения (расстройство произвольной адаптации психической деятельности человека).
7. Проблемы со зрением.
8. Заболевания сердца и сосудов.
9. Беременность.

Дозировка и способ применения

«Прамипексол» принимают перорально, запивая водой. Суточную дозу препарата необходимо делить на три равные части. В первые семь дней терапии разовая дозировка должна составлять 0,125 миллиграмма.

Для достижения лучшего лечебного действия дозировку «Прамипексола» повышают до 0,25 миллиграмма (вторая неделя использования лекарства) и 0,5 миллиграмма (с пятнадцатый по двадцать первый день лечения).

Впоследствии при необходимости один раз в семь дней суточное дозирование повышают на 0,75 миллиграмма. Максимальная дневная доза должна быть не больше 4,5 миллиграмма.

Согласно инструкции к «Прамипексолу», важно обратить внимание, что при использовании дозировки больше чем 1,5 миллиграмма в сутки повышается сонливость. При поддерживающей терапии доза варьируется от 0,375 до 4,5 миллиграмма в день.

Как на ранней, так и на поздней фазе болезни Паркинсона «Прамипексол» эффективен, начиная с суточной дозировки в полтора миллиграмма.

Изменение дозирования препарата зависит от реакции пациента на терапию и появление побочных явлений. При этом не исключается, что у отдельных больных доза больше чем полтора миллиграмма в сутки способна оказывать дополнительное лечебное влияние, в особенности на тяжелой стадии заболевания.

Лекарственное средство отменяется постепенно – по 0,75 миллиграмм в день до полного прекращения, так как резкая отмена курса терапии может вызвать появление злокачественного нейролептического синдрома (сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приемом психотропных препаратов, преимущественно антипсихотиков).

Дозировка «Прамипексола» при осуществлении начальной терапии у больных, имеющих почечную недостаточность, определяется показателем, который характеризует скорость прохождения крови через почки (клиренс креатинина):

1. От двадцати до пятидесяти миллилитров в минуту - два раза в сутки по 0,125 миллиграмма.
2. Если работа почек во время поддерживающей терапии ухудшается, то суточное дозирование «Прамипексола» снижают на тот же процент, на который уменьшается клиренс креатинина.
3. При показателе скорости движения крови через почки от тридцати до пятидесяти миллилитров в минуту дневную дозу можно разделить на два приема, при клиренсе креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту лекарственное средство необходимо употреблять один раз в сутки.

При осуществлении комплексного лечения по мере увеличения дозирования «Прамипексола» дозировку «Леводопы» нужно регулировать. Это помогает избежать повышенной дофаминовой активизации.

Причины и лечение синдрома беспокойных ног

Существует ряд явлений, которые могут спровоцировать этот недуг, например гены, беременность, вредные привычки и лекарства.

Предполагаемая начальная дозировка лекарства в период осуществления комплексного лечения идиопатического синдрома беспокойных ног равна 0,125 миллиграмма один раз в сутки, перед сном.

Если необходимо назначение дополнительной симптоматической терапии, то дозировку таблеток можно повысить до получения максимальной – 0,75 миллиграмма. Произвести оценку полученного результата можно лишь через три месяца после начала лечения.

Причины синдрома беспокойных ног можно устранить самостоятельно, не покидая дом. Для этого необходимо отказаться от вредных привычек, найти хобби, высыпаться, принимать контрастный душ, быть спокойным. Если простые правила не помогают, то больной может обратиться к доктору для назначения медикаментозного лечения.

Побочные реакции

Отрицательные явления, как правило, проявляются в начале терапии, при продолжительном применении лекарства они исчезают. Яркость нарушений и частота их возникновения считаются обратимыми и дозозависимыми. Возможные побочные действия «Прамипексола» могут быть результатом используемых дозировок препарата. К ним относятся:

• тошнота;
• рвота;
• гиперкинезия;
• галлюцинации;
• возбуждение;
• ортостатическая гипотензия.

Уменьшение артериального кровяного давления может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, в особенности при слишком резком титровании дозировки.

При болезни Паркинсона быстрое снижение дозы либо отмена препарата может привести к появлению острого угрожающего жизни состояния, чаще всего являющегося осложнением нейролептической терапии.

При совместном использовании лекарства с «Леводопой» может проявиться отрицательная реакция организма — дискинезия (собирательное название нарушений координированных двигательных актов, как правило, гладких мышц внутренних органов).

В редких случаях при болезни Паркинсона использование высоких доз может привести к следующим явлениям:

1. Пневмония.
2. Инфекции верхних либо нижних дыхательных путей.
3. Головокружения.
4. Дискинезия.
5. Сонливость.
6. Амнезия (патологическая утрата воспоминаний о текущих или прошедших обстоятельствах жизни).
7. Гиперкинезия.
8. Синдром Желино (своеобразная болезнь нервной системы, характеризующаяся нарушением сна в виде приступов дневной сонливости).
9. Синкопе (временная утрата сознания, обусловленная транзиторной общей гипоперфузией головного мозга).
10. Тошнота.
11. Рвотные позывы.
12. Кишечная непроходимость.
13. Снижение кровяного давления.
14. Сердечная недостаточность.
15. Икота (неспецифическое нарушение функции внешнего дыхания, которое возникает в результате серии судорожных толчкообразных сокращений диафрагмы и проявляется субъективно неприятными короткими и интенсивными дыхательными движениями).
16. Аномальные сновидения.
17. Расстройства поведения.
18. Спутанность сознания (обширное понятие, которое нередко включает много подвидов помраченности сознания и является как бы сборным названием).
19. Инсомния (расстройство сна).
20. Компульсивное переедание (расстройство приема пищи, главной причиной которого являются негативные эмоции).
21. Патологический шопинг.
22. Гиперсексуальность (повышенное половое влечение и связанная с этим половая активность).
23. Патологическая склонность к азартным играм.
24. Бред (расстройство мышления с возникновением не соответствующих реальности болезненных представлений, рассуждений и выводов, в которых больной полностью, непоколебимо убежден и которые не поддаются коррекции).
25. Расстройство половой функции.
26. Беспокойство (тревожное состояние человека, вызванное нарушением покоя).
27. Зуд.
28. Сыпь.
29. Нарушения зрения.
30. Диплопия (нарушение зрения, при котором в результате отклонения зрительной оси глаза изображение видимого предмета удваивается).
31. Уменьшение четкости восприятия либо остроты зрения.
32. Периферические отеки (состояние конечностей, характеризуемое накоплением жидкости в мягких тканях).
33. Утомляемость (неспецифический симптом определенного патологического процесса или следствие чрезмерной физической нагрузки).
34. Снижение веса.
35. Потеря аппетита.
36. Увеличение массы тела.

При идиопатическом синдроме беспокойных ног могут проявиться следующие побочные реакции:

1. Гиперфагия (патологическое состояние, которое характеризуется неконтролируемым потреблением пищи).
2. Галлюцинации.
3. Паранойя (хронический психоз, обычно начинающийся в зрелом возрасте, для которого характерно постепенное развитие логически построенных монотематических систематизированных бредовых идей).
4. Пневмония (воспаление легочной ткани, как правило, инфекционного происхождения с преимущественным поражением альвеол).
5. Нарушение секреции антидиуретического гормона.
6. Дискинезия (собирательное название нарушений координированных двигательных актов).
7. Амнезия.
8. Гиперкинезия (чрезмерная и неадекватная двигательная активность, психомоторное возбуждение).
9. Понижение кровяного давления.

Передозировка

Помимо побочных явлений препарат «Прамипексол», инструкция по применению которого представлена в статье, способен вызывать передозировку, которая характеризуется наличием следующих симптомов:

1. Ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха).
2. Тошнота.
3. Рефлекторное извержение содержимого желудка через ротовую полость.
4. Галлюцинации.
5. Гиперкинезия.
6. Снижение кровяного давления.

При признаках передозировки необходимо провести комплексное лечение, которое заключается в промывании желудка, а также приеме активированного угля или другого энтеросорбента.

Помимо этого могут назначить внутривенно 0,9-процентный раствор ионов натрия и хлора, а если проявятся признаки активизации центральной нервной системы, то к приему рекомендуют антипсихотические препараты.

Особенности

Из-за риска развития ортостатической гипотензии (клинический синдром, характеризующийся нарушением способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления) необходимо проводить контроль кровяного давления, в особенности в первые дни терапии. Во время лечения больным и людям, которые за ними следят, нужно принимать во внимание вероятность возникновения зрительных галлюцинаций и спутанности сознания.

На фоне применения таблеток «Прамипексол» зарегистрированы случаи резкого засыпания в дневной период, при этом сонливость не появлялась. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечались редко. Лечение может сопровождаться сонливостью, иногда – повышенной.

При возникновении зрительных нарушений необходим постоянный осмотр у офтальмолога. Если фиксируется развитие случаев нездорового азарта, повышенной сексуальности и нарушения либидо, то рекомендуется уменьшить дозировку «Прамипексола» либо полностью его отменить.

Больным с психотическими нарушениями назначать лекарственное средство нужно после оценки соотношения пользы и вреда.

Имеются сведения, подтверждающие ухудшение состояния больных во время терапии синдрома беспокойных ног. При тяжелых сердечных нарушениях использование «Прамипексола» необходимо осуществлять с особой осторожностью.

Как правило, рекомендуется проведение оценки артериального давления. На фоне применения лекарственного средства отмечается уменьшение секреции пролактина, увеличение активности креатинкиназы.

При заболеваниях почек «Прамипексол» должен использоваться только под врачебным наблюдением.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном использовании с «Леводопой» дозировку рекомендуют снизить, а дозирование других противопаркинсонических лекарственных медикаментов при повышении дозы «Прамипексола» необходимо поддерживать на стабильном уровне.

При одновременном приеме с нейролептиками возможно появление антагонистического действия, поэтому подобного сочетания рекомендуется избегать.

Из-за возможных кумулятивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме алкоголя вместе с «Прамипексолом».

Можно ли водить автомобиль при приеме «Прамипексола»?

Во время лечения от управления транспортом необходимо отказаться. Это связано с вероятностью развития побочных эффектов, в том числе сонливости и галлюцинаций.

Применение препарата во время беременности

Лечение должно осуществляться под наблюдением доктора и только при крайней необходимости, когда положительный эффект от терапии для матери значительно выше риска для будущего малыша.

Во время грудного вскармливания прием «Прамипексола» противопоказан. Детям младше восемнадцати лет запрещено принимать препарат.

Чем заменить

Препарат имеет ряд заменителей. К аналогам «Прамипексола» относятся:

1. «Мирапекс».
2. «Проноран».
3. «Реквип Модутаб».
4. «Опримея».
5. «Мипексол».

«Мирапекс»

Современное средство, активатор дофаминергической передачи в нервной системе. «Мирапекс» - аналог «Прамипексола». Препарат назначается для терапии болезни Паркинсона и комплексного лечения синдрома беспокойных ног. «Мирапекс» производится в форме таблеток для приема внутрь.

Людям с тяжелыми заболеваниями сердца и сосудов важно соблюдать осторожность при приеме лекарства. В начале лечения этим медикаментом нужно периодически контролировать артериальное давление, так как существует вероятность возникновения ортостатической гипотензии.

Нужно учитывать, что препарат может оказывать успокаивающее влияние. Зафиксированы случаи резкого засыпания больных во время любой деятельности.

Важно иметь в виду, что применение «Мирапекса» либо иных дофаминергических медикаментов увеличивает вероятность появления меланомы (злокачественная опухоль, развивающаяся из пигментных клеток, продуцирующих меланины). Стоимость препарата варьируется от 150 до 3000 рублей.

«Проноран»

Относится к противопаркинсоническим препаратам-стимуляторам допаминергической системы структур центральной нервной системы. «Проноран» широко используется в неврологии, в том числе для лечения болезни Паркинсона. Лекарственное средство производится в форме таблеток для перорального приема, капсулы покрыты оболочкой.

Помимо этого, «Проноран» используется в офтальмологии в качестве дополнительного лечения различных поражений глаз и сетчатки, которые связаны с проблемами питания тканей.

В ходе исследований было зафиксировано, что у определенных пациентов при употреблении препарата повышалось сексуальное влечение к противоположному полу, а также возникала склонность к азартным развлечениям. Все побочные реакции являются обратимыми и проходят после прекращения приема лекарства. Стоимость лекарственного средства составляет 500 рублей.

«Мипексол»

Противопаркинсонический препарат, лиганд дофаминовых рецепторов. Механизм воздействия связан со способностью действующего вещества активизировать дофаминовые рецепторы в стриатуме. Выпускается лекарственное средство в форме таблеток для перорального приема. Действующим веществом выступает прамипексол. После употребления внутрь основной компонент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови максимальной концентрации препарат достигает спустя два часа. Срок годности — три года, отпускается «Мипексол» только по рецепту. Стоимость медикамента составляет 900 рублей.

«Рексип Модутаб»

Считается оригинальным средством для лечения паркинсонизма на любой стадии заболевания совместно с "Леводопой". Лекарство произведено в Великобритании и является агонистом дофаминовых рецепторов. На сегодня это единственный на территории России используемый один раз в сутки агонист допамина.

«Рексип Модутаб» производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, капсулы обладают пролонгированным действием. Препарат выпускается в следующих дозировках - 2, 4 и 8 миллиграмм, в упаковке - двадцать восемь таблеток, немного меньше, чем у «Прамипексола». Цена лекарства варьируется от 1300 до 4000 рублей.

Срок хранения

Хранить «Прамипексол» рекомендуется при температуре до двадцати пяти градусов. Держать препарат нужно вдали от детей, срок годности – два года. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Отзывы, цена

Согласно отзывам, «Прамипексол» является эффективным средством, которое используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Доктора отмечают, что при паркинсонизме темпы его развития притормаживаются. Кроме этого лечение назначается для корректировки невыраженных депрессивных признаков.

Из недостатков «Прамипексола» отмечают возникновение побочных явлений, которые проявляются в виде головокружения, тревожности, вздутия живота, сухости во рту, поноса.

Примерная цена «Прамипексола» варьируется от 200 до 2000 рублей, в зависимости от наценки аптечного пункта и дозировок препарата.