"Ванкомицин": группа антибиотиков, инструкция и отзывы

«Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов. Он способен оказать бактерицидное влияние, деформирует синтез стенки клеток и РНК бактерий, проницаемость мембраны цитоплазмы. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе и штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, а также метициллин-резистентные штаммы), Enterococcus spp., Listeria spp., Streptococcus spp., Actinomyces spp., Corynebacterium spp, Clostridium spp. (включая Clostridium difficile). С антибиотиками других групп не выявлено перекрестной резистентности.

Состав

В составе «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов содержатся собственно ванкомицин, присутствующий здесь в гидрохлоридной форме, а также вспомогательные вещества.

Влияние с позиций фармакокинетики

После того как принят «Ванкомицин» перорально, он всасывается в очень маленьком количестве. Незначительное повышение абсорбции препарата наблюдается при воспалении кишечной слизистой оболочки. В этом случае после употребления средства в количестве 500 миллиграммов каждые шесть часов в кровяной плазме действующее вещество достигает максимальной концентрации в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

Если ввести столько же препарата внутривенно, то у пациентов с нормальным функционированием почек наивысшее содержание составит примерно 7,3 мг/л. При внутривенном введении «Ванкомицина» в объёме 1000 миллиграммов концентрация его в кровяной плазме увеличится в два раза. Сразу же после инфузии данный показатель будет колебаться в пределах от 20 до 50 мг/л, а через двенадцать часов – от 5 до 10. После введения внутривенно 500 миллиграммов в течение часа в среднем концентрация его в плазме по окончании инфузии равна примерно 33 мг/л, по прошествии часа – 7,3 мг/л, через четыре часа данный показатель равен 5,7 мг/л.

Если вводить по инструкции «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов многократно, то содержание его будет аналогично однократному применению. Распределительный объём варьирует в пределах от 0,2 до 1,25 л/кг. Если говорить о детях, включая также новорождённых, то данный показатель немного ниже в сравнении со взрослыми: 0,53 – 0,82.

По итогам ультрафильтрации видно, что при содержании «Ванкомицина» в сыворотке в крови в количестве от 10 до 100 мг/л он связывается с плазменными белками на 30-55%. При внутривенном введении активное вещество обнаруживается в разного рода тканях организма (почки, сосудистые стенки, печень, стенки абсцессов, сердце, ткань ушка предсердия, лёгкие), в жидкостях (плевральная, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, перитонеальная), в моче (в ингибирующей повышение чувствительности микроорганизмов концентрации).

Замечено, что «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов медленно проникает в жидкость спинного мозга, но при воспалении его оболочек зафиксировано прямо пропорционально увеличивающаяся скорость прохождения препарата через гематоэнцефалический барьер.

Антибиотик проникает сквозь плацентарный барьер и, соответственно, попадает в грудное молоко.

Средство «Ванкомицин» (фото) из группы антибиотиков гликопептидов почти не метаболизируется. Если функционирование почек нормальное, то в среднем период его полувыведения из плазмы колеблется от 4 до 6 часов. Примерно 75 процентов дозы препарата в первые 24 часа выводятся почками посредством клубочковой фильтрации. А вот выведение с желчью наблюдается в незначительном количестве. То же самое – при гемодиализе либо перитонеальном диализе.

Средний клиренс плазмы приблизительно равен 0,058 л/кг/ч, клиренс почек – 0,048. После перманентного почечного клиренса «Ванкомицин» выводится на 70 – 80 процентов. Если наблюдаются нарушения деятельности почек, данный процесс замедляется. Во время анурии средний показатель периода полувыведения равен 7,5 суток. Из-за клубочковой фильтрации, замедленной по естественным причинам у пожилых пациентов, в целом системный и почечный клиренс препарата «Ванкомицин» может уменьшаться.

Показания

В качестве показаний к применению «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов выступают инфекционно-воспалительные заболевания, характеризующиеся тяжёлым протеканием и обусловленные чувствительными к активному веществу препарата возбудителями (при непереносимости либо неэффективности лечения иными антибиотиками, к которорым также относятся цефалоспорины или пенициллины):

• эндокардит (как монотерапия либо часть антибиотикотерапии комбинированного типа);
• сепсис;
• абсцесс лёгких;
• кожные инфекции;
• пневмония;
• инфекции мягких тканей;
• псевдомембранозный колит, спровоцированный Clostridium difficile;
• менингит.

Основные формы выпуска

«Ванкомицин» имеет следующие формы:

• порошок, из которого готовится раствор для инфузий (то есть уколов в виде ампул для инъекций) в количестве 500 миллиграммов и 1 грамма;
• лиофилизат для изготовления раствора в таком же объёме.

Других лекарственных форм, включая также суспензии или таблетки, не существует.

Это подтверждает инструкция по применению к «Ванкомицину» из группы антибиотиков гликопептидов.

Дозировка

Препарат вводится внутривенно посредством капельницы. Для взрослых дозировка равна 500 миллиграммам, применяющаяся каждые шесть часов, либо 1 грамм каждые 12 часов. Чтобы избежать коллаптоидных реакций, инфузия должна продолжаться не меньше 60 минут. Доза для детей равна 40 миллиграммам на килограмм в сутки, каждая вводится на протяжении часа. У пациентов, имеющих нарушения почечной функции выделения, она, соответственно, уменьшается с опорой на показатели КК.

Также, в зависимости от этиологии болезни, «Ванкомицин» разрешено употреблять внутрь. Суточная норма для взрослых варьирует в пределах от 500 миллиграммов до 2 граммов в три-четыре приёма, доза для детей равна 40 миллиграммам на килограмм при таком же количестве приёмов. При внутривенном введении взрослым пациентам максимально допустимы 3 – 4 грамма.

Побочное действие

Побочными эффектами от применения «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов являются:

• остановка сердца;
• снижение показателей АД;
• приливы;
• шок (данные симптомы преимущественно обусловлены быстрой инфузией медикамента);

• эозинофилия;
• нейтропения;
• тошнота;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• деформации функциональных тестов почек;
• интерстициальный нефрит;
• нарушения деятельности почек;
• звон в ушах;
• вертиго;
• эксфолиативный дерматит;
• зудящий дерматоз;
• ототоксические эффекты;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• пузырчатый доброкачественный дерматоз;
• васкулит;
• крапивница;
• сыпь;
• эпидермальный некролиз токсического характера;

• реакции анафилактоидного типа;
• лекарственная лихорадка;
• озноб;
• некроз тканей в тех местах, куда была введена инъекция, и боль на этих участках;
• тромбофлебиты;
• эритема;
• появление синдрома красной шеи, который обусловлен высвобождением гистамина;
• кожная сыпь;
• покраснение шеи, лица, рук и верхней части туловища;
• повышенное сердцебиение;
• рвота;
• тошнота;
• повышение температуры;
• озноб;
• обморок.

Противопоказания

Среди противопоказаний к использованию «Ванкомицина» выделяются:

• явные нарушения почечного функционирования;
• неврит слухового нерва;
• первый триместр беременности;
• лактационный период;
• повышенная чувствительность пациента к ванкомицину – активному веществу препарата.

Каково применение «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов беременными женщинами и кормящими матерями?

В связи с тем, что могут развиться ото- и нефротоксичность, запрещено применениесредства в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре «Ванцомицин» может применяться только при наличии жизненно важных показаний. Если возникнет необходимость, то следует завершить кормление ребенка грудью.

Лечение детей и пожилых людей

Если использовать препарат для новорожденных, нужно тщательно следить за концентрацией «Ванкомицина» в кровяной плазме. То же самое относится и в отношении пациентов преклонного возраста.

Обратите внимание

«Ванкомицин» необходимо осторожно использовать при нарушениях деятельности почек лёгкой и умеренной степени, дефектах слуха (в том числе в анамнезе). В терапевтический период пациентам, имеющих заболевания почек и/или дефекты восьмой пары черепно-мозговых нервов, требуется контроль почечного функционирования и слуха. Внутримышечное введение препарата запрещается в связи с высоким риском возникновения тканевого некроза.

Лекарственное взаимодействие

Использование «Ванкомицина» наряду с некоторыми препаратами способно стать причиной появления ряда отрицательных реакций:

• при сочетании с цисплатином, полимиксинами, амфотерцином и диуретиками подвергаются риску почки и органы слуха;
• при одновременном применении с фенобарбиталом, группой кортикостероидов и гепарином;
• при приёме с анестетиками у детей обнаружена кожная эритема с расширением капилляров в области лица; у взрослых возможно появление дефектов ритма сердца и блокада;
• колестирамин снижает эффективность.

• необходимо избегать соединения препарата с антибиотиками, относящимися к бета-лактамному типу.

При терапии недоношенных малышей нужно осуществлять контроль концентрации средства в кровяной сыворотке. В лечебный период врач назначает диагностику почек и обследования органов слуха.

Отзывы о «Ванкомицине» из группы антибиотиков гликопептидов

В отзывах пациентов говорится о том, что данный препарат – это антибиотик сильного воздействия, вследствие чего использовать его можно только под строгим врачебным контролем. Кроме того, многие отмечают развитие серьёзных побочных явлений, например, затруднение дыхания, понижение давления, боль в ушах и покраснение кожи.

Аналоги «Ванкомицина» из группы антибиотиков гликопептидов должен подбирать врач.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу можно выделить следующие:

• «Ванколед»;
• «Ванкомабол»;
• «Ванкомицин Дж»;
• «Ванкомицин Тева»;
• «Ванкомицина гидрохлорид»;
• «Ванкорус»;
• «Ванкоцин»;
• «Ванмиксан»;
• «Веро Ванкомицин»;
• «Эдицин».

Мы предоставили информацию о препарате «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов. Но помните, что назначение любого медикамента должен делать специалист! Будьте здоровы!